INTRODUCCIÓN: Las Fluoroquinolonas (FQs) son antibacterianos de amplio uso en terapéutica actual lo que ha conducido al surgimiento de resistencia en muchos de los agentes etiológicos inicialmente susceptibles. El diseño de sistemas de liberación modificada (SLM) de FQs bajo la forma de hidrogeles permite modular la liberación y podría favorecer las interacciones Fármaco-microorganismos.
OBJETIVO: Evaluar propiedades farmacodinámicas de hidrogeles de Carbomer-FQs para su potencial utilización en SLM para vía tópica u oftálmica. MATERIALES Y MÉTODOS: los hidrogeles C-CIP y C-OFLO fueron preparados por reacción ácido-base entre Carbomer 934 y Ciprofloxacino ú Ofloxacino. Fueron evaluados con metodologías microbiológicas usuales para antimicrobianos tales como: CIM, CBM, Cinética de muerte, Indice bactericida y Acumulación intrabacteriana. Se evaluaron cepas sensibles y resistentes a FQs, causantes de infecciones usualmente tratadas con FQs. RESULTADOS: Los valores de CIM de las FQs en los hidrogeles se reducen a la mitad. El tiempo para ejercer efecto bactericida se reduce, siendo especialmente notorio con aislamientos resistentes, tal como surge de datos de cinética bactericida e Indice bactericida. Esto se condice con el incremento observado en el ingreso del fármaco a la célula bacteriana (FQs tienen sitio blanco intracelular).
DISCUSIÓN y CONCLUSIONES: En todos los aspectos evaluados se observa que la vehiculización de las FQs en los hidrogeles de Carbomer favorece las interacciones FQs-célula bacteriana manifestando mayor eficacia. Aspectos tales como la bioadhesividad del sistema y modulación de la liberación de la FQ serían algunas de las causas del efecto observado haciendo de este sistema un candidato para diseñar formulaciones de liberación modificada para vías tópica u oftálmica con menor riesgo de desarrollo de resistencia intratratamiento.